Высокий

Размещено: 27 сентября 2019 г. | Виктория Рис (Целевой обзор лекарств) | Пока без коментариев

Исследователи использовали метод высокопроизводительного скрининга для тестирования более 125 000 молекул и идентификации нового класса антибиотиков.

Команда, проанализировавшая более 125 000 молекул, утверждает, что открыла новый многообещающий класс антибиотиков.

Исследование, проведенное учеными из Московского физико-технического института (МФТИ), Россия, выявило группу молекул, проявляющих антибактериальные свойства. Одно из найденных соединений продемонстрировало хорошую активность и низкую цитотоксичность, что, по мнению исследователей, может быть использовано в качестве прототипа для дальнейших исследований.

«Разработка новых антибактериальных препаратов, предназначенных для преодоления резистентности клинически важных штаммов бактерий, привлекла значительный научный и общественный интерес. Однако этот процесс в основном сосредоточен на выявлении структурных аналогов внутри уже известных классов антибиотиков», — рассказала соавтор исследования Анастасия. Аладинская, научный сотрудник лаборатории медицинской химии и биоинформатики МФТИ. «Мы, наоборот, считаем, что открытие новых хемотипов более эффективно при поиске антибактериальных препаратов».

Команда разработала и применила полуавтоматический аналитический метод на модельном нерезистентном штамме E. coli. Этот процесс основан на контроле активности бактерий и подчеркивает механизм действия различных соединений.

…исследователи выбрали восемь соединений, ингибирующих синтез белка, и измерили их токсичность для клеток»

Используя библиотеки малых молекул в рамках высокопроизводительного скрининга, ученые исследовали аномалии в генетическом материале бактерий и ингибирование синтеза белка.

Класс малых молекул производных 2-пиразол-1-илтиазола был идентифицирован как обладающий способностью ингибировать E. coli.

Всего выявлено 688 веществ, обладающих значительной антибактериальной активностью. Было обнаружено, что тридцать восемь молекул, которые разделяют каркас 2-пиразол-1-ил-тиазола, обладают высоким уровнем активности против бактерий, что означает первое наблюдение этого свойства.

В целом исследователи выбрали восемь соединений, ингибирующих синтез белка, и измерили их токсичность для клеток. Одно из соединений имело оптимальный баланс между цитостатическими и антибактериальными свойствами.

По словам команды, в настоящее время планируется изучить их свойства против устойчивых к антибиотикам штаммов бактерий.

Результаты были опубликованы в журнале Journal of Antibiotics.

Связанные темыАнтибиотики, цитотоксичность, высокопроизводительный скрининг (HTS), Hit-to-Lead, скрининг, малые молекулы, мишени, токсикология

Связанные организацииМосковский физико-технический институт (МФТИ)

Похожие людиАнастасия Аладинская